棉酚的化学结构和代谢动力学

BNCC陈丹 2021-12-21 08:38 评论( 0 ) 浏览( 855 )

棉酚是一种黄色的酚类化合物，天然存在于锦葵科的某些植物中，其化学结构由Adams等于1938年阐明，为2.2′联二萘-8,8′二羟基醛-1,1′，6.6′7.7′六羟基-5,5′二异丙基-3-3′二甲基，分子量518.54。棉酚有两种光学异构体，先从棉簇植物中分离出消旋体，然后从桐棉植物中分离出右旋体，再从海岛棉提出左旋体。研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性，消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分，左旋棉酚效果好，毒副反应小。棉酚制剂主要有3种：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌，其主要代谢场所是肝脏。同位素标记棉酚的生物半衰期为48小时，心、脾、肾、肾上腺、垂体、肌肉和睾丸等组织放射高峰见于4～9天。给药后1天，组织积贮总量为投入剂量的12.5%，此时除肠道内容物所含放射性最高外，各组织活性依次为：胃、肠道、肝、心、肾、脾、肺、血、肌肉、脂肪、睾丸和脑。

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