1. 辣椒素受体及其作用 辣椒素与VR1结合，激活了与受体直接偶联的膜离子通道，这是一个相对非特异性的阳离子通道。通道开放后主要是钙离子（也有钠离子）进入细胞内，钾离子出细胞，一些氯离子也相应进入细胞内平衡电荷。VR1偶联的通道不同于电压门控通道，它不能被钠、钾、钙离子通道阻断阻滞。但能被钌红阻断。从大戟类树胶植物的乳汁中分离出的辣椒素同源物树胶脂毒素也能激活VR1，并具有更强大功效，辣椒平是VR1的竞争性拮抗剂，但它本身并不致痛或止痛，说明它没有与疼痛位点结合的相应配体。 体外培养的VR1阴性小鼠的初级感觉神经细胞对各种有害刺激的反应都严重削弱了。因此，有人认为VR1在多型伤害性刺激的传递中起关键作用，甚至认为VR1对痛觉是必不可少的。 2. 神经肽释放 辣椒激活VR1，钙离通道开放，钙离子内流，胞质中钙离子浓度升高，引起神经元及其纤维释放神经肽，如P物质、神经激肽A、降钙素基因相关肽、血管活性肠肽和兴奋性氨基酸，如谷氨酸、天门冬氨酸。辣椒素引起神经细胞释放P物质的具体机尚不完全清楚，在离体培养大鼠背根神经节细胞的实验中发现，辣椒素引起P物质释放可能通过两种机制：一种依赖于细胞外钙离子和突触体偶联蛋白25Kpa（SNAP-25）；另一种，在无细胞外钙离子的情况下，无需SNAP-25，辣椒素也能成功刺激神经节细胞释P物质。