天冬甜素(Aspartame),俗名甜味素,是由L-天冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合合成而得。化学名为天冬酰苯丙氨酸甲酯,其甜度为蔗糖的180倍,甜味与砂糖十分相似,并有清凉感,无苦味或金属味。其制备方法操作如下:
取13.38(0.1mol/l)天门冬氨酸.加入适量氧化镁、甲酸和乙酸酐,溶解搅拌5小时后加异丙醇,继续搅拌1小时后加入乙酸乙酯和冰醋酸、14.9g(0.09mo l/l)苯丙氨酸.搅拌6小时,得产品I 20.9g,收率75.2%。I中加入适量稀盐酸水解,在60℃反应4.5小时,用稀氢氧化钠中和,过滤水洗,得Ⅱ 16.2g,收率35.5%。将适量稀盐酸,甲醇和六水氯化镁加入Ⅱ中,室温下搅拌反应72小时,过滤,用lN盐酸洗.得Ⅲ 13.4g,收率79.2%。将Ⅲ加入适量水中溶解,用氨水调PH4.5,过滤水洗,干燥,得Ⅳ(甜味素)11.9g。将Ⅳ用50%甲醇重结晶得白色针状结晶11.7g,总收率为44.2%(以苯丙氨酸计)。所得甜味素经TLC及HPLC检测,确证结构,质量符合美国药典22版标准。