虫草素最早是作为抗菌素被发现研究的，其对多种病原微生物均有广泛的活性作用。Chiu等在脑苷脂的抗炎活性成分的分离实验中发现，蛹虫草的生物活性主要来源于核苷类似物的含量，即虫草素的含量，蛹虫草子实体的甲醇溶液表现出明显的抗炎活性。Yang等在给予哮喘小鼠不同剂量的虫草素治疗情况下，发现虫草素能够显著抑制信号传导通路，使哮喘小鼠肺泡灌洗液(Bal)中过量的嗜酸细胞活化趋化因子(eotaxin)降低，减轻炎症反应及哮喘相关症状。邓昌等研究发现虫草素能抑制促炎症因子的表达，进而促进抗炎症因子的表达。苏岩研究发现虫草素具有抑制人体免疫缺陷型病毒(型)的反转录酶活性及防止其浸染作用。虫草素的抗炎作用有望在今后的临床医疗中发挥作用，多种抗炎机制的发现使其可以对抗更多的炎症问题。

虫草素的抗菌活性和作用机制被广泛研究。1951年研究者发现虫草素具有抗菌作用后，Cunningham等首先报道了虫草素对细菌的抑制作用。他们把虫草素作用于45株枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)，发现其中43株的生长被虫草素抑制。Li等发现虫草素对感染的小鼠肺中菌落的形成具有抑制效果，实验中发现虫草素对PA－824的抗菌活性有增强作用。韦会平等在虫草素的结构氨基位置上接入酰氯之后形成具有酰胺键的新化合物也具有抗菌作用，研究中发现虫草素本身对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)和白色念珠菌(Candidaalbicans)并没有抑制作用，但是经过化学修饰后的虫草素对它们表现出一定的抗菌活性。虫草素结构中C6中的游离胺部分是保持杀真菌活性的必要条件。Vodnala等在虫草素结构的C2位置接入氟原子，并对其新产物对感染布氏锥虫的小鼠进行抗菌活性的测定，发现虫草素能抑制炭疽杆菌、链球菌、鼻疽杆菌等病原细菌的存活。刘阳等探究蛹虫草浸提液对金黄色葡萄球菌的最佳作用浓度，发现当浓度在12.5～25mg/mL时，虫草浸提液对金葡菌有显著的抑菌作用。表明虫草素可以抑制多种细菌、真菌、病毒的繁殖，这对今后新药研究与开发提供了理论依据和基础研究。