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胰高糖素样肽-1受体激动剂通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，达到降低血糖作用。胰高血糖素样肽-1受体其激动剂类药物是近年来降糖药物研发的热点。目前,已有7种多肽类GLP-1R激动剂上市,用于治疗2型糖尿病。除了其特有的葡萄糖依赖的胰腺作用外,GLP-1还发挥着降低食欲和促进饱腹感的中枢作用,突出了其作为糖尿病或肥胖症疗法的潜。CLP-1R的天然多肽类配体胰高血糖素样肽1是37个氨基酸的肽。摄入葡萄糖后,肠道内分泌L细胞合成并分泌CLP-1 ,作用于CLP-1R,引起细胞内cAMP增加,促进葡萄糖诱导的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的释放。天然GLP-1半衰期短,会被体内二肽基肽酶Ⅳ迅速降解并被肾清除,不适合直接作为药物应用。
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