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四环素是一种有机化合物,分子式为C22H24N2O8,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为稳定,除金霉素外,其他的四环素族的水溶液都相当稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水和低级醇,但不溶于醚及石油醚。四环素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四环素。四环素族抗生素有共同的化学结构母体。金霉素和土霉素都是四环素的衍生物,前者是氯四环素(Chlortetracycline),后者是氧四环素(oxyeracyein),四环素族均为酸碱两性化合物。
盐酸四环素是广谱抗生素,对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用,高浓度有杀菌作用,并能抑制立克次体、沙眼病毒等,对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合,阻止肽链的增长和蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长,高浓度时也有杀菌作用。
本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于细菌性痢疾、沙眼、百日咳、肺炎、化脓性脑膜炎、皮肤感染、中耳炎等。
从绿色链丝菌的培养液中提取或从金霉素脱氯而得。
其毒性不大。但副作用多见,如恶心、呕吐,食欲减退,二重感染,影响骨和牙生长等。
因四环素对光敏感,需避光保存。
四环素和四环素的盐酸盐(即盐酸四环素)均在市场广泛应用,四环素和四环素片现行标准均收载于《卫生部药品标准<抗生素药品第一分册>》,美国药典(USP)40、英国药典(BP)2017及欧洲药典(EP)9.0仅收载四环素原料,制剂均未收载。盐酸四环素及盐酸四环素片在中国药典(ChP)、USP40、BP2017均有收载。
四环素类抗生素是20世纪40年代发现的一类具有菲烷母核的广谱抗生素,该类抗生素广泛应用于革兰阳性和阴性细菌、细胞内支原体、衣原体和立克次氏体引起的感染。此外,包括美国在内的一些国家,四环素还被大量用作生长促进剂投喂给动物。随着临床上四环素类抗生素耐药菌的大量产生及对其不良反应的深入了解,部分四环素类抗生素逐渐从临床应用退出,因此,临床上急需抗菌谱更广、抗菌活性更强以及能克服耐药菌的新型四环素类抗生素。
相关链接:盐酸四环素、金霉素、土霉素、四环素、抗生素、石油醚、北纳生物
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